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            阿司匹林的發展歷程!

            來源:安安科普 更新時間:2022/9/28
            大約公元前460年,醫圣希臘人希波克拉底曾向學生們描述了從柳樹干中提取的樹汁可用于退熱,在歐洲,當時的德國人也有個“偏方”,一有個“頭痛腦熱”,也常常愛用柳樹葉、樹皮榨汁來醫治頭痛或勞損所致的疼痛、或由感冒所致的發燒。

            直到1897年,一位德國的藥學家霍夫曼借助于他人對柳樹汁中成分(水楊酸)的研究,采用化學的方法(乙?;?,由水楊酸+乙酸酐合成了性質更為穩定的乙酰水楊酸,并為他的父親治愈了風濕性關節炎,其中紅腫熱痛等癥狀全部消退。于是在1899年,把它命名為阿司匹林,同時也給予了它一個拉丁文的名稱——醋柳酸。

            阿司匹林上市歷程

            由于霍夫曼是在諾貝爾獎金獲得者阿道夫拜耳的介紹下進入德國公司工作的,因此,阿司匹林也成為該公司的業績,風靡全球,逾越百年,被譽為世界醫藥史上三大經典的藥品(阿司匹林、青霉素、維生素C)之首。該公司于1899年為阿司匹林在德國皇家專利局申請商標,1900年在美國獲得專利,2003年阿司匹林100毫克的腸溶片在中國上市。

            阿司匹林的解熱鎮痛作用極強,能降低發熱者的體溫,但對正常體溫幾乎無影響,同時阿司匹林尚可減少炎癥部位具有痛覺增敏作用的物質——前列腺素的生成,故有明顯的鎮痛作用,對慢性疼痛效果較好。此外,其抗炎抗風濕作用也較強,急性風濕熱用藥后24-48小時即可退熱,關節紅腫疼痛癥狀明顯減輕。

            由退熱藥轉身為預防“心腦血管疾病”的基石

            1971年,英國史密斯教授發現,阿司匹林除了解熱鎮痛的作用外,尚可以抑制血小板的聚集,且通過抑制一種環氧酶后再抑制前列腺素的合成。血小板異常的聚集是動脈血栓形成的罪魁禍首,人體在動脈內壁不平滑(炎癥、內皮損傷、潰瘍、斑塊)的基礎上,由無數個的血小板聚集后形成血栓的眶架,再由白細胞、紅細胞和纖維蛋白來填充,最終形成血栓而阻塞血管,導致腦卒中、心肌梗死、不穩定型心絞痛等心腦血管不良事件,成為人類健康的“第一殺手”。

            同年,英國倫敦皇家外科學院的約翰韋恩教授通過研究,闡明了阿司匹林的作用,在《自然》雜志上發表了《阿司匹林的作用機制是通過抑制血小板源性前列腺素合成而實現的》文章,并由此榮獲1982年度的諾貝爾醫學獎。

            現在,人們在談起阿司匹林就跟談起他們熟悉的任何物件一樣(咖啡、漢堡包),基本上早忘記了她的化學名稱乙酰水楊酸。目前全球每年總計生產近5萬噸的阿司匹林,按500毫克每片計,大約是1000多億片的阿司匹林,如果在某地下這么一場阿司匹林雨的話,那場面估計得相當壯觀了!

            近年來,科學家又相繼發現阿司匹林的新作用:

            (1) 增加一氧化氮的生成。

            (2) 降低心血管疾病高?;颊甙l生心肌梗死和腦卒中的風險。

            (3) 預防糖尿病血管病變。

            (4) 對抗糖尿病炎癥因子的影響。

            (5) 2014年8月,英國科學家對所有可用的證據進行評估分析后得出結論,每天服用阿司匹林可能減少患上或死于胃癌、腸癌、乳癌等的幾率(連續服用5年以上)。

            阿司匹林在心絞痛、急性心肌梗死、缺血性腦卒中、短暫性腦缺血發作、經皮冠脈介入及外周動脈病的一、二級預防中,具有不可替代的、舉足輕重的作用。

            阿司匹林作為防治心腦血管不良事件的“基石”地位已被多項循證醫學研究結果所確立。其可使任何心腦血管事件發生率下降1/4、致死性心肌梗死下降1/3、心腦血管病死亡下降1/6、心絞痛發作下降1/20。

            如何服用阿司匹林?

            具有心腦血管疾病風險的病人,包括具有高危因素的人群(一級預防)、已經發生心腦血管不良事件者的再次預防(二級預防)均須終生服用阿司匹林。那什么時間服用合適呢?

            這是大多數人所關心的問題,要回答這個敏感問題,須從藥理、藥動學和時辰藥理學綜合分析,首要先分清服用的阿司匹林是哪個制型。阿司匹林吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸,阿司匹林和水楊酸的血漿濃度達峰時間分別為10-20分鐘和30-120分鐘。

            阿司匹林腸溶制劑、緩釋制劑:腸溶制劑的外層包裹一些明膠、蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素、樹脂等腸溶衣,等于給片劑穿了一身衣服而保護起來,使得在胃液中2小時不會發生崩解或溶解,以避免藥物的破壞、分解和刺激。

            阿司匹林腸溶片相對普通片來說,其吸收要延遲3-6小時,由于腸溶制劑和緩釋制劑服后分別需要3-4小時、5-5.6個小時才能達血漿濃度峰值,起效緩慢,上午服用則不能起到最佳保護作用。且每天18-24點是人體新血小板生成的主要時段,晚餐后(餐中)30-60分鐘是服用的最佳時間。鑒于腸溶制劑最佳的胃腸環境是堿性,使得制劑在胃液中2小時不會發生崩解或溶解,宜在晚餐前30分鐘左右服用;緩釋制劑最佳的服用時間是睡前30分鐘左右。

            文章作者:
            北京大學第四臨床醫學院,北京積水潭醫院 張石革

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